AQUA薬局のブログ

本日は第一三共株式会社MRさんより、6/8発売予定の片頭痛治療剤 「レイボー®錠 50mg/100mg」の説明会を薬局で行って頂きました。
昨年は片頭痛の注射薬が立て続けに3つ（抗CGRP抗体、抗CGRP受容体抗体）発売されましたが、それに続き経口の治療薬が発売され、この分野は薬剤開発が活発化しています。

片頭痛の原因は明確には解明されていませんが、何個かある仮説の中で有力である「三叉神経血管説」にレイボーは有効との事でした。レイボーは三叉神経終末のセロトニン5-HT1F受容体を刺激することでCGRPの分泌を抑制し、血管の過度な拡張や炎症・痛みを抑えます。ちなみに、既存の片頭痛治療薬であるトリプタン製剤は三叉神経終末5-HT1D受容体と血管内皮細胞5-HT1B受容体の作動薬です。血管内皮細胞5-HT1B受容体が刺激されると血管が収縮しますが、レイボーは5-HT1B受容体への作用がほぼ無いため、血管収縮に影響を与えないといった特徴があります。

従って、トリプタン製剤で禁忌とされている、心筋梗塞、虚血性心疾患、脳血管障害、一過性脳虚血性発作の既往、末梢血管障害、コントロールされていない高血圧症などの片頭痛患者さんに対してはレイボーが選択できると思われます。また、トリプタン製剤との大きな違いは、片頭痛の痛みが出てからでも十分に効果を発揮する点だそうです。片頭痛の前兆がある方には、トリプタン製剤を頭痛が起きる直前に使用することで高い効果を示すことが多いと思いますが、朝起きた時にはすでに片頭痛とか、前兆がはっきりしない片頭痛には十分な効果を発揮することができませんでした。そういった方にもレイボーは効果を発揮する可能性があるとの事でした。

レイボーの類似品は現在は開発されてないとの事でしたので、当面はトリプタン製剤に加えて、「レイボー」が片頭痛急性期の救世主になる可能性がありますね。

「三叉神経血管説」
三叉神経は頭部、顔面、口、鼻、角膜、硬膜などの感覚を司っている脳神経であり、何らかの刺激により三叉神経からサブスタンスP、ニューロキニンA、CGRPといった血管作働性の神経ペプチドが過剰に分泌されます．CGRPは血管拡張作用がある物質のため、血管のCGRP受容体に作用すると、血管の過度な拡張によって周囲の神経が圧迫されて痛みを生じます。その他にもCGRPは炎症反応を増強させたり、痛みを増強させる作用もあるため、これらの作用によって片頭痛が引き起こされるというものです。